Случайное событие может стать началом революционных открытий. Так были созданы некоторые популярные препараты. Об истории появления статинов, аспирина и лекарства от тромбоза рассказала академик Драпкина.
iStockphoto
Создание лекарств — это сложный и многоэтапный процесс, который может занять много лет и требует значительных финансовых вложений.
Он включает несколько ключевых этапов — от поиска той самой целебной молекулы, исследований и клинических испытаний до регистрации и производства.Но иногда препараты создаются случайно, как это было, например, с пенициллином, благодаря простой наблюдательности или даже в результате чистой удачи исследователя, а иногда — в процессе поиска чего-то другого.
Вы знали, например, что статины, которые снижают холестерин, замедляют прогрессирование атеросклероза и продлевают жизнь человеку, сначала были запрещены из-за высокой токсичности?
Оксана Драпкина
Терапия
Директор НМИЦ терапии и профилактической медицины, главный внештатный специалист по терапии и общей врачебной практике Минздрава России, заслуженный врач РФ, академик РАН, профессор
«В 1970 году из плесневого грибка Penicillum было выделено первое известное соединение для снижения уровня холестерина, названное мевастатином, — рассказала академик Оксана Драпкина. — Испытания мевастатина на животных дали положительный результат, но его применение на людях не было одобрено из-за потенциальной канцерогенности — способности вызывать рак».
Но спустя почти десять лет ученые обнаружили, что в грибах вешенках содержится уникальное вещество ловастатин — природный статин, который помогает безопасно снизить уровень холестерина. И уже после этого были получены полусинтетические и полностью синтетические статины. Это позволило значительно снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний во всем мире.
Читайте также
Помогла случайность
Лекарства для гипертоников, название которых оканчивается на «-прил», тоже появились благодаря случайности. Люди заметили, что люди, укушенные южноамерианской змеей жарараки, падали в обморок из-за резкого снижения давления. Из яда змеи в 1971 году и был выделен активный ингредиент первого ИАПФ (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента).
Правда, первые препараты надо было колоть внутривенно, к тому же они давали серьезные побочки, хоть и были эффективными при гипертонии. Так что в 1975 году получили первый синтетический препарат — каптоприл. Правда, сейчас его назначают нечасто.
Кстати, и популярное лекарство от тромбов тоже появилось случайно и тоже благодаря животным.
«В начале XX века обнаружилось, что коровы вдруг стали умирать от кровотечений из-за незначительных травм, после того как употребляли в пищу силос из испорченного донника — сладкого клевера, — объясняет Оксана Драпкина. — Позже ученые выделили активное вещество, названное дикумаролом, а в 1948 году — более активный варфарин. Любопытно, что сначала его применяли как отраву от крыс и мышей».
Только во второй половине XX века варфарин стал лекарством. Кстати, одним из первых его начал принимать президент США Дуайт Эйзенхауэр после перенесенного инфаркта.
Читайте также
Как придумали аспирин
Предшественник современного аспирина — салициловую кислоту — знали еще в Древнем Египте. Она содержалась в отваре ивовой коры. Это лекарство помогало снизить жар и унять боль. Но выделить активное вещество салицин смогли только в 1828 году. Сделал это немецкий фармаколог Иоганн Бюхнер. В 1859 году салициловую кислоту стали производить в промышленных масштабах. Позже препарат стали применять для лечения ревматизма, но была проблема — серьезные побочные эффекты у пациентов.
«Устойчивая форма ацетилсалициловой кислоты, которая обладала меньшими побочными эффектами, была разработана в 1897 году Ф. Хоффманом, — продолжает академик Драпкина. — И уже через два года препарат начал продаваться по всему миру». А антитромботические свойства аспирина обнаружились только в 1954 году. И только с тех пор аспирин применяется в кардиологии.
От алкоголизма спасла резина
Удивительная история и у лекарств для лечения алкогольной зависимости. Активное вещество в их составе сначала применяли для вулканизации резины. На его свойства обратили внимание после того, как сотрудники цехов стали жаловаться на неприятные симптомы после приема алкоголя: головную боль, тошноту, сердцебиение. Так проявлялись особенности этого вещества — дисульфирама.
«По механизму действия он угнетает активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, расщепляющего алкоголь. Из-за этого в организме повышается концентрация токсичного метаболита этанола — ацетальдегида, из-за чего и возникают симптомы похмелья. Дисульфирам-этаноловую реакцию описывают как очень тяжелое похмелье, которое и должно быть сдерживающим фактором от употребления алкоголя», — объяснила Оксана Драпкина.
Свежие комментарии